皓元醫(yī)藥如何在分子砌塊和工具化合物方面促進公司穩(wěn)定發(fā)展？

分子砌塊和工具化合物：自主研發(fā)和外購再開發(fā)業(yè)務模式 促進公司穩(wěn)定發(fā)展

高質量人才隊伍自主合成超萬種分子砌塊及工具化合物產(chǎn)品。公司具備一支擁有藥學、 化學、生物學和計算機背景相結合的綜合型人才隊伍，對化合物結構、化合物合成、化合 物藥化性質、蛋白結構、化合物和蛋白結合模型等藥學專業(yè)知識有深入的認識，持續(xù)關注 疾病靶標研究等藥物研發(fā)領域的前沿動態(tài)和發(fā)展趨勢。公司憑借對藥物化學和合成化學的 專業(yè)理解，堅持自主開發(fā)和客戶定制合成相結合，完成了大量的化合物實驗室合成和工藝 優(yōu)化試驗，自主合成的分子砌塊和工具化合物產(chǎn)品種類超過 10,000 種。其中，分子砌塊是 指用于設計和構建藥物活性物質的小分子化合物；工具化合物是指具有生物活性和生理作用及潛在成藥性的小分子化合物。公司的分子砌塊和工具化合物產(chǎn)品廣泛應用于疾病機理 研究、靶標發(fā)現(xiàn)和驗證、苗頭化合物的發(fā)現(xiàn)、先導化合物的篩選和優(yōu)化、臨床前候選化合 物的選擇等藥物發(fā)現(xiàn)過程中的各個階段。

分子砌塊主要采用外購再開發(fā)模式，工具化合物主要是自主研發(fā)。分子砌塊工具化合 物業(yè)務采用自主研發(fā)和外購再開發(fā)兩種業(yè)務模式，其中外購再開發(fā)模式根據(jù)對外采購的形 式不同又可分為現(xiàn)貨采購和向供應商定制合成采購兩種情況。在分子砌塊和工具化合物領 域，公司通過高難度、高附加值分子砌塊和工具化合物的定制合成服務積累更多的新穎、 前沿的化合物品種，持續(xù)拓展和完善產(chǎn)品數(shù)量和技術儲備，進而推動分子砌塊和工具化合 物產(chǎn)品銷售收入增長。

分子砌塊工具化合物所服務的終端客戶涵蓋全球大部分生物醫(yī)學研究機構及醫(yī)藥公司。 依托較強的研發(fā)創(chuàng)新能力和良好的產(chǎn)品質量，公司獲得了全球客戶的高度認可，目前已與 眾多醫(yī)藥企業(yè)、科研機構、高校建立了合作關系。

分子砌塊和工具化合物種類不斷擴大，已經(jīng)形成了一定的客戶群體和市場規(guī)模。公司 的分子砌塊涵蓋了喹啉類、氮雜吲哚類、萘滿酮類、哌嗪類、吡咯烷類、環(huán)丁烷類、螺環(huán) 類等化學結構類型產(chǎn)品。公司分子砌塊產(chǎn)品從前期小量定制和后期工藝放大生產(chǎn)，可實現(xiàn) 研發(fā)到生產(chǎn)的技術緊密銜接，能滿足從新藥研發(fā)到后期臨床階段的產(chǎn)品需求，已經(jīng)形成了 一定的客戶群體和市場規(guī)模。公司擁有分子砌塊和工具化合物庫開發(fā)孵化平臺，主要提供 分子砌塊和工具化合物產(chǎn)品自主設計和開發(fā)，并通過數(shù)據(jù)分析預測相關產(chǎn)品的市場需求和 商業(yè)價值，為公司主動進行工藝優(yōu)化、服務客戶和實現(xiàn)產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)化應用提供基礎。

服務于全球的工具化合物業(yè)務正處于快速上升通道。公司提供的工具化合物服務于全 球的生物醫(yī)學研究以及藥物發(fā)現(xiàn)的客戶，其優(yōu)秀的科研成果已經(jīng)發(fā)表在包括 Nature、 Science、Cell 等國際知名期刊在內的 10,000 多篇生物醫(yī)學和新藥研發(fā)科研文獻中。公司 的工具化合物為客戶的科學研究、新靶標的發(fā)現(xiàn)以及對致病機制的認識提供有力支持。2018 年至 2021 年，公司開發(fā)的工具化合物產(chǎn)品被各類學術期刊引用的數(shù)量分別為 1480 篇、 2700 篇、4160 篇、6859 篇，呈快速增長態(tài)勢。截至 2022H1，使用公司產(chǎn)品的科研客戶 在包括 Nature、Science、Cell 等國際知名期刊在內的學術刊物中，發(fā)表的文章超過 22,000 篇。

MCE 工具化合物是進行新藥篩選和新適應癥發(fā)現(xiàn)等研究的專業(yè)工具。公司旗下的子公 司 MCE 公司（全稱 Med Chem Express）是一家科研化學品和生物活性化合物供應商， 產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、激動劑和化合物庫。MCE 致力于為客戶提供新穎齊全的高品質 小分子活性化合物。9000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、Pl3K/Akt/mTOR、 凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 375 個靶點蛋白，應用于生物制藥的研究和開發(fā) 的各個領域，特別是在癌癥、感染、自身免疫性疾病、糖尿病、心血管疾病和神經(jīng)退行性 疾病等研究重點領域。MCE 的 28 種活性化合物庫，包含 4000 多種具有生物活性的小分 子化合物，可用于高通量篩選（HTS）和高內涵篩選（HCS），是進行新藥篩選和新適應 癥發(fā)現(xiàn)等研究的專業(yè)工具。

公司注重技術研發(fā)投入，分子砌塊和工具化合物產(chǎn)品 30%系自主研發(fā)，擁有技術專利 優(yōu)勢。公司注重引進和培養(yǎng)專業(yè)技術人才，擁有一支由近 500 名技術人員組成的技術開發(fā) 隊伍，專業(yè)從事生物醫(yī)藥化學產(chǎn)品的技術研究、開發(fā)、設計。核心團隊成員，均具有有機 化學、藥物化學等專業(yè)背景。研發(fā)團隊的技術人員平均行業(yè)研究開發(fā)經(jīng)驗在十年以上，均 為大學本科以上學歷，其中博士和碩士占比 25%。作為高新技術企業(yè)，公司具備優(yōu)秀的技 術研發(fā)實力，多年來一直堅持研發(fā)及工藝開發(fā)技術創(chuàng)新，結合市場需求進行有針對性的產(chǎn) 品主動開發(fā)。整體上，公司分子砌塊和工具化合物產(chǎn)品數(shù)超過 4.2 萬種，處于國內較高水 平，近 30%產(chǎn)品系自主研發(fā)，合成技術儲備具有較強優(yōu)勢。公司分子砌塊和工具化合物業(yè) 務對標藥石科技、泰坦科技和阿拉丁的藥物。與可比公司相比，公司提供的產(chǎn)品齊全，特 別是在工具化合物自產(chǎn)品種多，品種優(yōu)勢明顯；從規(guī)模上來看，公司僅次于藥石科技。公 司內部繼續(xù)加大研發(fā)力度，外部致力于鞏固品牌力，未來客戶滲透率將有望進一步提高。

公司在前端科學服務業(yè)務中，已經(jīng)邁出了業(yè)務拓展的第一步，切入生物試劑領域。公 司于 2021 年 10 月 27 日發(fā)布公告，擬使用超募資金 1.44 億元，向歐創(chuàng)基因增資，取得歐 創(chuàng)基因增資完成后 90%的股權，為公司在生物品線的布局奠定基礎，目前規(guī)劃往分子生物 學試劑盒、重組蛋白等方向發(fā)展。本次收購一方面，可以充分利用歐創(chuàng)基因在生物方面的 技術優(yōu)勢（依托北京大學、復旦大學、哈佛大學等合作院校的技術支持）和人才優(yōu)勢（以 “長江學者”為核心的人才團隊），為公司在生物品線的布局奠定基礎；另一方面，歐創(chuàng) 基因作為合肥市政府重點招商引資項目企業(yè)及合肥大基因中心共建單位，歐創(chuàng)基因獲得了 各級政府的大力支持，歐創(chuàng)基因研發(fā)生產(chǎn)基地項目用地面積約為 50 畝，用地性質為工業(yè)用 地，為公司未來在醫(yī)藥研發(fā)及生物試劑研發(fā)產(chǎn)業(yè)化方面帶來更有利的優(yōu)勢。